Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, спонди-литы, ишиас, псориатическая артропатия, подагра, тендовагиниты, бурситы, болезнь Бехтерева (спондилоартрит анкилозирующий), боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, послеоперационные и посттравматические боли, внесуставные ревматические заболевания, воспаления мягких тканей. Альгодисменорея. Предназначен для симпто-матической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на про-грессирование заболевания не влияет.
Регистрационный номер:
Торговое название: пироксикам
Международное непатентованное название: пироксикам (Piroxicam)
Химическое название: 4-гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид
Лекарственная форма: капсулы
Состав на одну капсулу:
Пироксикам (в пересчете на 100 % вещество) - 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Капсулы твердые желатиновые: желатин, диоксид титана, железа оксид желтый, индигокармин, вода.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 3 (для дозировки 10 мг), крышечка синего цвета, корпус белого цвета или № 2 (для дозировки 20 мг), крышечка зеленого цвета, корпус белого цве-та. Содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: М01AС01.
Пироксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неселектив-но подавляет
активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), угнета-ет синтез простагландинов
в очаге воспаления и в центральной нервной системе, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Тормозит
агрегацию нейтрофилов и образование в них супероксидных анионов, миграцию полиморфноядерных
клеток и моноцитов в очаг воспаления. Снижает высвобождение лизосомальных ферментов
из стимулированных лейкоцитов. Уменьшает пирогенное влияние простагландинов на центр терморегуляции.
Снижает выраженность болевого синдрома средней интенсивности, увеличивая порог
болевой чувствительности к биологическим аминам. Анальгезирующий эффект проявляется через
30 мин после перорального приема. После однократного приема действие сохраняется в течение
24 ч. При суставном синдро-ме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое при движении, уменьшает
утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движе-ний.
При альгодисменорее (являясь ингибитором синтеза простагландинов в эндометрии) купирует болевой синдром.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта,
макси-мальная концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе. Максимальная
концентрация в плазме достигается через 3-5 часов после приема препарата внутрь.
После однократного приема 20 мг Cmax - 1,5-2 мкг/мл, после регулярного
приема 20 мг/сут - 3-8 мкг/мл. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции.
Биодоступность - почти 100 %. Время достижения равновесной концен-трации - 7-12 дней.
Проникает в синовиальную жидкость (40-50 %), выделяется с грудным молоком - 1-3 %.
Легко связывается с белками плазмы крови (почти 98 %).
Период полувыделения составляет 24-50 ч, при заболеваниях печени может удлиняться. Препарат метаболизируется
в печени посредством гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи,
с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образовани-ем неактивных метаболитов.
Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени - через кишечник. В неизмененном виде выводится около 5 %.
гиперчувствительность к пироксикаму, другим нестероидным противовоспалительным препаратам, компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза сли-зистой носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-ти перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотече-ние;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный ко-лит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
возраст старше 65 лет;
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная
сердечная недостаточность;
дислипидемия/гиперлипидемия;
артериальная гипертензия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
бронхиальная астма;
наличие печеночной порфирии;
клиренс креатинина от 30-60 мл/мин;
послеоперационный период;
дегидратация;
курение;
анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тя-желые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Взрослым и детям старше 15 лет - внутрь во время еды.
Заболевания костно-мышечной системы, заболевания суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты)
начальная и поддерживающая доза составляет 10-20 мг в сутки в 1 или 2 приема.
При необходимости доза может быть временно повышена до 30 мг в сутки (однократно или в делимых дозах) или снижена до 10 мг в сутки.
Острые заболевания костно-мышечной системы: первые 2 дня по 40 мг в сутки однократно
или в несколько приемов. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки в тече-ние 1-2 недель.
Острый приступ подагры: принимают по 40 мг в течение 4-6 суток.
Послеоперационные и посттравматические боли: начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
В некоторых случаях возможно повышение дозы с назначением в первые два дня по 40 мг однократно или в делимых дозах.
При альгодисменорее: лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов
В начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов в течение 2 дней. В последующие 1-3 дня - по 20 мг в 1 прием.
Максимальная суточная доза препарата для взрослых и детей старше 15 лет не должна превышать 40 мг.
Нельзя превышать рекомендованные суточные дозы, так как это увеличивает опасность возникновения побочных действий.
Наиболее часто проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта и органов пище-варения:
боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, снижение аппетита, рвота, запоры или диарея,
метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения в
желудочно-кишечном тракте, которые в исключитель-ных случаях могут обусловить анемию, перфорация органов
желудочно-кишечного тракта; сухость во рту, стоматит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности
"печеночных" трансаминаз; повышение концентрации азота и креатинина в плазме.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит,
папиллярный некроз, нефротический синдром, эритроцитурия, протеинурия, гипер- или гипокалиемия, гломерулонефрит, нефроз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость,
бессонница, реже - депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза: анемия, в том числе апластическая
и гемолитическая, снижение показателя гемоглобина, снижение показателя гематокрита;
лейкопения, эозинофилия, редко - тромбоцитопения, кровоизлияния, тромбоцито-пеническая
пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха); подавление функции костного мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального дав-ления,
признаки сердечной недостаточности, редко - сердцебиение, одышка.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, реакции, фотосенсибилизация,
синдром Лайелла, отеки лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная
эритема (син-дром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, васкулит, сывороточная болезнь.
Прочие: нарушение зрения, отеки голеней и стоп, повышенное потоотделение,
повышение концентрации мочевины; повышение или снижение массы тела.
Частота приведенных выше нарушений возрастает с повышением суточной дозы препарата.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, сонливость, нарушение зрения, при приеме очень больших доз - потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля, для замедления всасывания применяются антациды. При тяжелом отравлении больного следует госпитализировать. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
При одновременном применении пироксикама и:
глюкокортикостероидов и/или НПВП - повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе кровотечений;
фенобарбитала - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови;
циметидина, пробенецида и сульфинпиразона - может повыситься уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови, что ведет к усилению побочного действия пироксикама;
фенитоина и/или лития, а также калийсберегающих диуретиков и донаторов К+ - может повыситься уровень концентрации в плазме фенитоина, лития и калия;
диуретиков и гипотензивных средств - ослабляется действие последних;
антикоагулянтов - снижается способность тромбоцитов к агрегации (риск кровотечения), необходимо проводить контроль свертываемости крови;
ацетилсалициловой кислоты - понижается концентрация пироксикама в сыворотке крови, повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
метотрексата - может привести к повышению концентрации метотрексата и усилению его токсического действия.
Для предупреждения нежелательных эффектов препарат необходимо применять только по назначению врача в
минимальной эффективной дозе, минимально возможным корот-ким курсом.
Одновременное использование нескольких нестероидных противовоспалительных пре-паратов увеличивает
опасность возникновения побочных эффектов, при этом лечебное действие не улучшается.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функ-ции
печени или почек, применяющим мочегонные средства, после обширных хирургиче-ских вмешательств,
в пожилом возрасте. Таким пациентам необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек.
После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (трансаминазы).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует ис-пользовать минимально
эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если во время терапии препаратом у больного появляются признаки язвы в желудочно-кишечном тракте,
то лечение необходимо прервать; если применение препарата является абсолютно необходимым,
то лечение необходимо проводить под наблюдением врача с одновременным применением антацидных средств.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, аллергиче-ским ринитом,
полипами слизистой оболочкой носа, а также при хронических обструк-тивных заболеваниях дыхательных путей.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта
и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом недопустимо употребление алкоголя.
Рекомендации по применению у детей до 15 лет в настоящее время не разработаны.
Капсулы по 10 или 20 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25С.
2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту врача